Wie wir im Fall von Aspirin gesehen haben, kann die Acetylierung eines Wirkstoffs durchaus vorteilhaft sein. Deshalb war es nicht verwunderlich, das der Chemiker Felix Hoffmann, eben jener der sich mit der Synthese von Acetylsalicylsäure beschäftigte, auch andere Wirkstoffe auf diese Art veränderte.
So führte er auch die Acetylierung von Opium, genauer des Wirkstoffes Morphin durch und erhielt die Verbindung “Diacetylmorphin”. Berühmt und berüchtigt wurde dieser Wirkstoff jedoch unter dem Namen “Heroin” ,als das er Ende des 19. Jahrhunderts auf den Markt kam. Man dachte, dass man mittels der Acetylierung das Suchtpotential senken könnte und bewarb das Medikament daher, unter anderem, auch als Entzugsmittel bei Opiumabhängigkeit. Weiters wurde es als Schmerz- und Hustenmittel, sowie gegen Herzerkrankungen eingesetzt.
Wie sich später jedoch herausstellte, führte die Acetylierung dazu, dass Heroin fettlöslicher als Morphin ist und daher schneller ins Gehirn gelangt und dort auch stärker wirkt. Noch dazu nahm das Suchtpotential nicht wie gedacht ab, sondern ist sogar ausgeprägter als bei Morphin.